中国药科大学药学院导师介绍：赖宜生

　　赖宜生，男，中国药科大学新药研究中心，药物化学博士，研究员，江苏省“六大人才高峰”高层次人才，European Journal of Medicinal Chemistry，Bioorganic & Medicinal Chemistry, Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters，Archiv der Pharmazie等杂志审稿人。
　　1991年毕业于重庆大学，获理学硕士学位，2004年毕业于中国药科大学，获理学博士学位。目前主要从事靶向酪氨酸激酶的新型小分子药物设计与合成、基于NO信使分子调控及天然活性产物的抗炎、抗肿瘤、抗心脑血管疾病的创新药物研究。先后在国内外期刊发表论文60多篇，其中SCI论文35篇，参编出版《药物化学进展》、《中国药学年鉴》专著4部，申请发明专利21项，其中9项已获得授权。
　　近年来主持和参加3项国家“重大新药创制”科技重大专项，1项浙江省长三角科技联合攻关项目，1项高等学校博士学科点专项科研基金，1项江苏省自然科学基金。至今已培养11名硕士研究生，其中1名毕业生于高校工作，7名于先声药业等医药公司研发部工作，3名赴香港、澳门、法国攻读博士学位，2名学生获“巴斯夫研究生科研创新基金”和“先声药业研究生创新基金”资助，目前在读研究生15名。

　　研究方向
　　1. 药物化学：新型抗炎药物、抗肿瘤药物和心脑血管药物研究。
　　2. 有机合成化学：天然活性产物的全合成及其结构修饰与改造研究。

　　联系方式
　　Tel：***********；E-mail：lcpu333@yahoo.com.cn
　　通讯地址：南京市童家巷24号，中国药科大学新药研究中心，邮编：210009。

　　部分科研项目
　　1. 国家“重大新药创制”科技重大专项:新型抗肝癌候选药物ZCVI4-2的研究（2009ZX09103-090，项目主持）
　　2. 国家“重大新药创制”科技重大专项:新型抗动脉粥样硬化药物ZLJ-601的研究（2009ZX09103-098，项目主持）
　　3. 国家“重大新药创制”科技重大专项:新型抗血栓和脑缺血候选药物ZJM-289的研究（2009ZX09103-095，项目参与）
　　4. 浙江省长三角科技联合攻关项目：新型抗肝癌药ZCVI4临床前研究（2005E60011，项目参与）
　　5. 高等学校博士学科点专项科研基金：新型靶向性抗肝癌药物的设计、合成和生物活性研究（20070316007，项目参与）
　　6. 江苏省自然科学基金项目：以甘草次酸结构为模板的类药分子构建和抗肿瘤活性研究（BK2011626，项目主持）

　　代表性论文
　　1. Feng Cao, Jinghao Jia, Zhi Yin, Yahan Gao, Lei Sha, Yisheng Lai*, Qineng Ping*, and Yihua Zhang. Ethylene glycol-linked amino acid diester prodrugs of oleanolic acid for PepT1-mediated transport: synthesis, intestinal permeability and pharmacokinetics. Mol. Pharmaceut. 2012, 9(8): 2127-2135. (IF: 4.782)
　　2. Hui Xing, Ye Zhang, Yisheng Lai*, Yongwen Jiang, Dawei Ma*. Synthesis of symmetrical and unsymmetrical N,N'-diaryl guanidines via copper/N-methylglycine-catalyzed arylation of guanidine nitrate. J. Org. Chem. 2012, 77(12): 5449-5453. (IF: 4.450)
　　3. Ye Zhang, Hui Xing, Weiqing Xie*, Xiaolong Wan, Yisheng Lai*, Dawei Ma*. Asymmetric bromo-hydroxlation of C-C double bond catalyzed by quinine-derived catalyst. Adv. Synth. Catal. 2012 (accepted) (IF: 6.048)
　　4. Ye Ding, Zhangjian Huang, Jian Yin, Yisheng Lai, Shibo Zhang, Zhiguo Zhang, Lei Fang, Sixun Peng, Yihua Zhang*. DDQ-promoted dehydrogenation from natural rigid polycyclic acids or flexible alkyl acids to generate lactones by a radical ion mechanism. Chem. Commun. 2011, 47, 9495-9497. (IF: 6.169)
　　5. Yong Ling, Xiaolei Ye, Zhenzhen Zhang, Yihua Zhang*, Yisheng Lai, Hui Ji*, Sixun Peng, Jide Tian. Novel nitric oxide-releasing derivatives of farnesylthiosalicylic acid: synthesis and evaluation of antihepatocellular carcinoma activity. J. Med. Chem. 2011, 54, 3251-3259. (IF: 5.248)
　　6. Li Chen, Qian Zhao, Xuliang Wang, Ran You, Yihua Zhang, Hui Ji*, Yisheng Lai*. ZLJ-6, a novel COX/5-LOX inhibitor, attenuates TNF-α-induced endothelial E-selectin, ICAM-1 and VCAM-1 expression and monocyte-endothelial interactions via a COX/5-LOX-independent mechanism. Vasc. Pharmacol. 2011, 55(5-6): 135-142. (IF: 2.174)
　　7. Yisheng Lai*, Lin Ma, Wenxing Huang, Xing Yu, Yihua Zhang, Hui Ji*, Jide Tian. Synthesis and biological evaluation of 3-[4-(amino/methylsulfonyl)phenyl] methylene-indolin-2-one derivatives as novel COX-1/2 and 5-LOX inhibitors.Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010, 20, 7349-7353. (IF: 2.650)
　　8. Xiaolei Ye, Wu Zhou, Yongqi Li, Yihua Sun, Yihua Zhang, Hui Ji*, Yisheng Lai*. Darbufelone, a novel anti-inflammatory drug, induces growth inhibition of lung cancer cells both in vitro and in vivo. Cancer Chemoth. Pharm. 2010, 66, 277-85. (IF: 2.759)
　　9. Yisheng Lai*, Lihong Shen, Zhenzhen Zhang, Wenqing Liu, Yihua Zhang, Hui Ji*, Jide Tian. Synthesis and biological evaluation of furoxan-based nitric oxide-releasing derivatives of glycyrrhetinic acid as anti-hepatocellular carcinoma agents. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010, 20, 6416-6420. (IF: 2.650)
　　10. Liwen Li, Hui Ji, Liang Sheng, Yihua Zhang, Yisheng Lai*, Xiaorong Chen. The anti-inflammatory effects of ZLJ-6, a novel dual cyclooxygenase /5-lipoxygenase inhibitor. Eur. J. Pharmacol. 2009, 607, 244-250. (IF: 2.585)

　　发明专利
　　1. 赖宜生，沙磊，缪泽鸿，张奕华，宦霞娟，丁健. 一种具有1, 12-二烯-3-酮骨架的甘草次酸衍生物、其制备方法及医药用途, ZL201110131028.5
　　2. 赖宜生，龙文艳，赖忠辉，沙磊，季晖，游然，谭佳妮，洪浩，赖金娥，张奕华. 一种甘草次酸衍生物、其制备方法及医药用途，申请号：201210153921.2
　　3. 张奕华，谷小珂，彭晖，赖宜生，唐孝波，任志广，彭司勋. 一种烷氧基二苯并吖庚因类化合物、其制备方法及医药用途, 公告号：CN102532150A
　　4. 赖宜生，刘文清，张之昊，季晖，张奕华，崔冉，叶小磊，李月珍. 一氧化氮供体型胆汁酸衍生物、其制备方法及医药用途, 公告号：CN 102153610 A
　　5. 黄张建，张奕华，爱德华•克瑙斯，赖宜生，彭司勋. 一氧化氮供体型谷胱甘肽类化合物、其制备方法及医药用途, 公告号：CN102627685A
　　6. 赖宜生，桂力，赖忠辉，贾京浩，赵振平，杨红双，刘舞扬，张奕华. 一种红根草邻醌的合成方法, 公告号：CN102070431A
　　7. 张奕华，何黎琴，赖宜生，付俐，蒋凌舟，王效山. 一种藤黄酸氨基醇酯类化合物、其制备方法及医药用途, 公布号：CN102424683A
　　8. 赖宜生，王振国，申利红，张奕华，季晖，叶小磊，李月珍. 新的甘草次酸衍生物、其制备方法及其医药用途，公布号：CN101775059A
　　9. 张奕华，王旭亮，凌菁菁，季晖，赖宜生，彭司勋. 一种3-取代苯并[c]呋喃酮的硫代、硒代同系物、其制备方法及医药用途, 公布号：CN102267977A
　　10. 赖宜生，黄文星，季晖，张奕华，李月珍，马琳，王振国，虞兴. 对氨磺酰基苯亚甲基环酮类化合物、其制备方法及其用途，ZL20091023483.6
　　11. 张奕华，王旭亮，凌菁菁，季晖，赖宜生，彭司勋. 一种苯甲酸异山梨醇酯类化合物、其制备方法及医药用途, 公布号：CN102225940A
　　12. 赖宜生，黄文星，季晖，张奕华，虞兴，刘文清，马琳，李月珍. 具有抗炎活性的2-吲哚酮类化合物、其制备方法及医药用途, ZL201010508245.7
　　13. 张奕华，丁晔，赖宜生，张士薄，黄张建，彭司勋. 一类五环三萜-13,28-内酯化合物、其制备方法和用途, 公告号：CN102079772A
　　14. 张奕华，丁晔，赖宜生，张士薄，黄张建，彭司勋. 一种齐墩果酸衍生物、其制备方法及用途, 公告号：CN102070697A
　　15. 张奕华，凌勇，赖宜生，叶小磊，季晖，彭司勋. 一氧化氮供体型法尼基硫代水杨酸衍生物、其制备方法及其医药用途，ZL201010146029.2
　　16. 张奕华，赖宜生，黄张建，张陆勇，袁胜涛，静永旺，陈莉，田季德，彭司勋. 糖基化修饰的一氧化氮供体型齐墩果酸类化合物、其制备方法及用途，ZL200810196043.6
　　17. 张奕华，赖宜生，石卫兵，季晖，李永齐，彭司勋. 一氧化氮供体型替米沙坦衍生物、制备方法及其医药用途，公告号：CN 101134745 A
　　18. 季晖，赖宜生，李立文，敖桂珍，张奕华，彭司勋，陈颖. 咪唑酮类化合物治疗心脑血管疾病的用途，ZL200810020417.9
　　19. 张奕华，黄张建，赖宜生，丁晔，彭司勋. 一种制备偶氮鎓二醇钠盐的方法，ZL200810020204.6
　　20. 张奕华，闵真立，庄 佩，季 晖，赖宜生，彭司勋. 一氧化氮供体型丁基苯酞衍生物、其制备方法及医药用途，ZL200810024874.5

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